2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. CCG-203971

CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CCG-203971 Chemical Structure

CCG-203971 Chemical Structure

CAS No. : 1443437-74-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥363
In-stock
5 mg ￥330
In-stock
10 mg ￥600
In-stock
25 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥1800
In-stock
100 mg ￥2880
In-stock
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CCG-203971 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CCG-203971 is a second-generation Rho/MRTF/SRF pathway inhibitor. CCG-203971 potently targets RhoA/C-activated SRE-luciferase (IC50 =6.4 μM). CCG-203971 inhibits PC-3 cell migration with an IC50 of 4.2 μM. Potential anti-metastasis Agent[1][2].

IC50 & Target

RhoA/MRTF-A[1]
体外研究
(In Vitro)

CCG -203971，第二代 Ras 同源基因家族，成员 A (RhoA)/心肌相关转录因子 A (MRTF-A)/血清反应因子 (SRF) 通路抑制剂，抑制基质硬度和转化生长因子 β – 由蛋白质和基因表达以剂量依赖性方式确定的介导的纤维发生。CCG -203971 在 25 μM 浓度下显著抑制 TGF-β 诱导的 MKL1 表达[2]。将人真皮成纤维细胞接种到 96 孔板上，并在 30 μM CCG -203971 或 DMSO 载体存在的情况下生长 3 天。通过水溶性四唑染料 WST-1 的酶促还原评估活细胞密度。硬皮病真皮成纤维细胞比正常细胞增殖更快，CCG -203971[3]可抑制这种增殖。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CCG-203971 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CCG -203971 在博来霉素皮肤损伤模型中进行了测试。博来霉素溶于 50 μL DMSO 中经腹膜内给药。初步研究表明，以这种方式给药的博来霉素在 100 mg/kg 每天两次时耐受性良好。与未接受博来霉素的 PBS+DMSO 组相比，皮内注射博来霉素 2 周以及 DMSO 对照 (50 μL ip) 导致显著的真皮增厚 (P<0.0001)。CCG -203971 处理强烈且显著 (P<0.001) 抑制了该模型中博来霉素诱导的皮肤增厚。通过测量羟脯氨酸含量评估的皮肤胶原蛋白量显示出相似的结果。博来霉素注射剂促进胶原沉积 (P<0.01)，CCG -203971 能够阻断这种作用 (P<0.05)[3]。

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分子量

408.88

Formula

C23H21ClN2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (611.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4457 mL 12.2285 mL 24.4571 mL
5 mM 0.4891 mL 2.4457 mL 4.8914 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.11 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (283 KB) HNMR (274 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[3]

Human dermal fibroblasts (2.0×104) are plated into a 96-well plate and grown overnight in DMEM containing 10% FBS. Media are removed and replaced with DMEM containing 2% FBS and 30 μM CCG-203971 or 0.1% DMSO control. After 72 hours WST-1 dye is added to each well, and after 60 minutes absorbance at 490 nm is read using a Wallac Victor2 plate reader[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Mice[3]
Skin fibrosis is induced in C57BL/6 mice (female, 8 weeks old) by local intracutaneous injection of 100 μL of Bleomycin (1 mg/mL) in phosphate-buffered saline (PBS), every day for 2 weeks in a defined area (~1 cm2) on the upper back. Intracutaneous injection of 100 μL of PBS is used as a control. Three groups of mice with a total of 21 mice are used. One group receives injections of PBS and the other two are challenged with Bleomycin. Twice-a-day intraperitoneal administration of CCG-203971 (100 mg/kg in 50 μL of DMSO) is initiated together with the first challenge of Bleomycin and continues for 2 weeks. DMSO is used as the vehicle control. The three groups of animals are: (1) PBS/DMSO; (2) Bleomycin/DMSO; and (3) Bleomycin/CCG-203971. After treatment, animals are humanely killed by cervical dislocation, and tissue is collected[3].

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参考文献

CCG-203971 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4457 mL 12.2285 mL 24.4571 mL 61.1426 mL
5 mM 0.4891 mL 2.4457 mL 4.8914 mL 12.2285 mL
10 mM 0.2446 mL 1.2229 mL 2.4457 mL 6.1143 mL
15 mM 0.1630 mL 0.8152 mL 1.6305 mL 4.0762 mL
20 mM 0.1223 mL 0.6114 mL 1.2229 mL 3.0571 mL
25 mM 0.0978 mL 0.4891 mL 0.9783 mL 2.4457 mL
30 mM 0.0815 mL 0.4076 mL 0.8152 mL 2.0381 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3057 mL 0.6114 mL 1.5286 mL
50 mM 0.0489 mL 0.2446 mL 0.4891 mL 1.2229 mL
60 mM 0.0408 mL 0.2038 mL 0.4076 mL 1.0190 mL
80 mM 0.0306 mL 0.1529 mL 0.3057 mL 0.7643 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1223 mL 0.2446 mL 0.6114 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CCG-2039711443437-74-8CCG203971CCG 203971RasRhoMKL1MRTFSRFPC-3migrationanti-metastasisInhibitorinhibitorinhibit

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CCG-203971
目录号：
HY-108361
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